Monday, October 10, 2016

La bromocriptina






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La bromocriptina La bromocriptina se utiliza para: El tratamiento de la enfermedad de Parkinson. Se utiliza para tratar ciertas condiciones (por ejemplo, la producción de leche materna excesiva o anormal, ciertos problemas menstruales) causadas por exceso de prolactina en la sangre (hiperprolactinemia). También puede ser utilizado para tratar ciertos tumores que hacen demasiada prolactina. También se utiliza para tratar una condición en la que el cuerpo produce demasiada hormona del crecimiento (acromegalia). También puede ser utilizado para otras condiciones según lo determine su médico. La bromocriptina es un agonista de la dopamina. Funciona mediante el bloqueo de la liberación de prolactina de la glándula pituitaria. También funciona mediante la reducción de los niveles de la hormona del crecimiento en pacientes con acromegalia. En la enfermedad de Parkinson, la bromocriptina actúa estimulando los receptores de dopamina en ciertas partes del cerebro. NO utilice bromocriptina si: usted es alérgico a cualquier ingrediente de bromocriptina o alcaloides del ergot usted está en periodo de lactancia que haya alta presión no controlada usted está tomando bromocriptina sólo para tratar la hiperprolactinemia y queda embarazada usted tiene un problema de intolerancia hereditaria a la galactosa, deficiencia grave de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa usted está tomando un antifúngico azoles (por ejemplo, ketoconazol, miconazol), ciertos medicamentos utilizados para las migrañas ( "triptanos", tales como eletriptán o sumatriptan), efavirenz, un alcaloide del cornezuelo de centeno (por ejemplo, ergotamina), un antibiótico macrólido (por ejemplo, eritromicina) , un inhibidor de la proteasa (por ejemplo, boceprevir, ritonavir), o telitromicina Póngase en contacto con su médico o proveedor de atención médica de inmediato si alguno de estos se apliquen a usted. Antes de usar bromocriptina: Algunas condiciones médicas pueden interactuar con la bromocriptina. Informe a su médico o farmacéutico si tiene alguna condición médica, sobre todo si alguno de los siguientes casos: si está embarazada, tiene intención de quedarse embarazada, o en período de lactancia si usted está tomando cualquier prescripción o medicamentos de venta libre, preparado de hierbas o suplemento dietético si usted tiene alergias a medicamentos, alimentos u otras sustancias Si usted tiene o está en riesgo de desarrollar presión arterial asociada con el embarazo si ha dado a luz recientemente y también tiene un historial de problemas de los vasos sanguíneos del corazón u otros problemas graves del corazón o de los vasos sanguíneos (por ejemplo, derrame cerebral) si usted tiene un historial de problemas cardíacos (por ejemplo, ataque al corazón, ritmo cardiaco irregular o lento); problemas de los vasos sanguíneos; presión arterial alta o baja; carrera; problemas renales o hepáticos; problemas pulmonares o respiratorios (por ejemplo, asma); Úlceras estomacales; o sangrado estomacal o intestinal si usted tiene un historial de problemas mentales o del estado de ánimo, demencia, síndrome neuroléptico maligno (SNM), convulsiones, cáncer de piel (melanoma), problemas de sueño (por ejemplo, para conciliar el sueño sin previo aviso), o problemas de visión Si bebe alcohol o tiene un historial de adicción o comportamiento compulsivo (por ejemplo, comer, jugar, ir de compras) si usted está tomando un medicamento que disminuye la presión arterial Algunos medicamentos pueden interactuar con la bromocriptina. Informe a su médico si usted está tomando otros medicamentos, especialmente en cualquiera de los siguientes: Ciertos medicamentos utilizados para las migrañas ( "triptanos", tales como eletriptán o sumatriptan) porque pueden producirse aumentos excesivos de la presión arterial antifúngicos azoles (por ejemplo, ketoconazol, itraconazol), beta-bloqueadores (por ejemplo, propranolol), efavirenz, alcaloides del cornezuelo de centeno (por ejemplo, ergotamina), antibióticos macrólidos (por ejemplo, eritromicina), medicamentos para la presión arterial alta, inhibidores de la proteasa (por ejemplo, boceprevir, ritonavir), simpaticomiméticos (por ejemplo, albuterol, anfetamina, pseudoefedrina), o telitromicina, porque pueden aumentar el riesgo de efectos secundarios de la bromocriptina Haloperidol, metoclopramida, fenotiazinas (por ejemplo, clorpromazina), o pimozida, ya que pueden disminuir la eficacia de la bromocriptina Metildopa porque los efectos secundarios, como mareo al ponerse de pie, puede ser aumentado por la bromocriptina Esto puede no ser una lista completa de todas las interacciones que pueden ocurrir. Pregúntele a su médico si la bromocriptina puede interactuar con otros medicamentos que esté tomando. Consulte con su proveedor de atención médica antes de iniciar, detener o cambiar la dosis de un medicamento. Cómo usar bromocriptina: Utilice la bromocriptina como lo indique su médico. Revise la etiqueta del medicamento para la dosificación exacta de instalación. Tome la bromocriptina con la comida. Si se olvida una dosis de bromocriptina, tomarla tan pronto como sea posible. Si es casi la hora para su próxima dosis, omita la dosis olvidada y vuelva a su horario regular de dosificación. No tome 2 dosis al mismo tiempo. Pregúntele a su médico cualquier pregunta que pueda tener acerca de cómo utilizar la bromocriptina. Informacion de Seguridad Importante: La bromocriptina puede provocar somnolencia, mareos o desvanecimientos. Estos efectos pueden ser peores si se toma con alcohol o ciertos medicamentos. Utilice la bromocriptina con precaución. No conduzca o realizar otras tareas que posiblemente sean inseguras hasta que sepa cómo reaccionar ante ella. No beba alcohol mientras esté usando bromocriptina. Consulte con su médico antes de utilizar medicamentos que pueden causar somnolencia (por ejemplo, pastillas para dormir, relajantes musculares), mientras está usando bromocriptina; se puede añadir a sus efectos. Consulte a su farmacéutico si tiene alguna pregunta acerca de qué medicamentos pueden causar somnolencia. La bromocriptina puede causar mareo, sensación de mareo o desmayo; alcohol, el calor, el ejercicio y la fiebre pueden aumentar estos efectos. Para prevenirlos, esté sentado o de pie lentamente, especialmente por la mañana. Sentarse o tumbarse a la primera señal de alguno de estos efectos. Algunas personas que usan la bromocriptina, pueden tener un inicio repentino de somnolencia severa o incluso pueden conciliar el sueño durante las actividades diarias normales (por ejemplo, conducir, comer, hablar). Esto podría ocurrir sin previo aviso. Si esto ocurre, no conduzca, opere maquinaria o realizar otras tareas que posiblemente sean inseguras mientras se utiliza la bromocriptina. Informe a su médico inmediatamente. No deje de tomar la bromocriptina. Algunas condiciones pueden empeorar cuando la bromocriptina se detiene repentinamente. puede ser necesario disminuir lentamente por su médico para evitar efectos secundarios dosis (por ejemplo, fiebre, rigidez muscular, confusión, pensamiento anormal, ritmo cardíaco acelerado o irregular, sudoración). Si usted está tomando bromocriptina para un tumor cerebral, parando la bromocriptina puede conducir a un rápido recrecimiento del tumor. No deje de tomar la bromocriptina sin consultar con su médico. Los pacientes con la enfermedad de Parkinson pueden tener un mayor riesgo de desarrollar un cierto tipo de cáncer de piel (melanoma). No se sabe si la bromocriptina también aumenta el riesgo de melanoma. Es posible que necesite tener exámenes de la piel mientras esté usando bromocriptina. Informe a su médico si nota cualquier tipo de tumores inusuales de la piel o un cambio en la apariencia de un lunar. Discutir cualquier pregunta o preocupación con su médico. Algunas personas han experimentado nuevas, o aumento de impulsos inusuales (por ejemplo, juegos de azar, los impulsos sexuales) mientras esté tomando bromocriptina. Informe a su médico de inmediato si nota estos efectos. Informe a su médico o dentista que usted toma bromocriptina antes de recibir cualquier atención médica o dental, atención de emergencia, o cirugía. La bromocriptina puede disminuir la eficacia de la píldora anticonceptiva. Para evitar el embarazo, asegúrese de utilizar una forma adicional de control de la natalidad (por ejemplo, preservativos) durante el uso de la bromocriptina. Las pruebas de laboratorio, incluyendo la presión arterial, función hepática y renal, la función del corazón, y el recuento de células sanguíneas, se puede realizar para supervisar su progreso. Asegúrese de mantener todas las citas con el médico y de laboratorio. La bromocriptina debe utilizarse con extrema precaución en niños menores de 11 años de edad; seguridad y eficacia de estos niños no han sido confirmadas. El embarazo y la lactancia: Si se queda embarazada, consulte a su médico. Usted tendrá que discutir los beneficios y riesgos del uso de bromocriptina durante el embarazo. No se sabe si este medicamento se encuentra en la leche materna. No hacer amamantar mientras está tomando bromocriptina. Los posibles efectos secundarios de la bromocriptina: Todos los medicamentos pueden causar efectos secundarios, pero muchas personas no tienen, o, efectos secundarios menores. Consulte con su médico si cualquiera de estos efectos secundarios más comunes persisten o se vuelve molesto: sensibilidad al frío en los dedos de manos y pies; estreñimiento; Diarrea; mareo; somnolencia; boca seca; fatiga; dolor de cabeza; indigestión; mareos; pérdida de apetito; náusea; calambres en el estómago; congestión nasal; vómitos. Busque atención médica de inmediato si alguno de estos efectos secundarios graves se producen: reacciones alérgicas graves (erupción cutánea, sarpullido picazón, dificultad para respirar, opresión en el pecho, hinchazón de la boca, cara, labios o lengua); movimientos involuntarios anormales; dolor de espalda; alquitranadas, sangre o negras; cambios en la capacidad o deseo sexual; Dolor de pecho; Confusión; disminución de la orina; depresión; desmayo; alucinaciones; debilidad de un solo lado; descarga nasal persistente, acuosa; zumbido en los oídos; convulsiones; dolor de cabeza o mareos severos o persistentes; dificultad para respirar; el habla o dificultad para hablar arrastrando las palabras; dolor de estómago; somnolencia diurna repentina; la pérdida repentina de la coordinación; hinchazón de las piernas, tobillos o pies; crecimientos inusuales en la piel o cambio en la apariencia de un lunar; cambios en la vista (por ejemplo, visión borrosa, pérdida de visión); vómito con aspecto de café molido. Esta no es una lista completa de todos los efectos secundarios que pueden ocurrir. Si tiene alguna pregunta acerca de los efectos secundarios, contacte a su proveedor de cuidados de la salud. Llame a su médico para consejo médico sobre efectos secundarios. Para reportar efectos secundarios a la agencia apropiada, por favor lea la Guía de Notificación de los problemas a la FDA. Si se sospecha una sobredosis: Contacto 1-800-222-1222 (la Asociación Americana de Centros de Control de Envenenamiento), su centro de control de intoxicaciones. o sala de emergencia inmediatamente. Los síntomas pueden incluir confusión; estreñimiento; ilusiones; mareo; somnolencia; desmayo; alucinaciones; aumento de la sudoración; náusea; piel pálida; bostezo repetitivo; vómitos. El almacenamiento adecuado de bromocriptina: Tienda bromocriptina entre 68 y 77 grados F (20 y 25 grados C). Almacenar lejos del calor, la humedad y la luz. No lo guarde en el cuarto de baño. Mantenga bromocriptina fuera del alcance de los niños y animales domésticos. Información general: Si usted tiene alguna pregunta sobre la bromocriptina, por favor hable con su médico, farmacéutico u otro profesional de la salud. La bromocriptina es para ser utilizado sólo por el paciente para quien se prescribe. No la comparta con otras personas. Si sus síntomas no mejoran o si empeoran, consulte con su médico. Consulte con su farmacéutico acerca de cómo desechar medicamentos sin usar. Esta información no debe ser utilizada para decidir si debe o no tomar la bromocriptina o cualquier otro medicamento. Sólo su proveedor de atención médica tiene el conocimiento y la capacitación para decidir qué medicamentos son adecuados para usted. Esta información no avala ningún medicamento es seguro, eficaz o aprobado para el tratamiento de cualquier condición del paciente o la salud. Esto es sólo un breve resumen de información general sobre la bromocriptina. NO incluye toda la información sobre los usos posibles, instrucciones, advertencias, precauciones, interacciones, efectos adversos, o los riesgos que pueden aplicarse a la bromocriptina. Esta información no es un consejo médico específico y no reemplaza la información que recibe de su proveedor de cuidados de la salud. Usted debe hablar con su proveedor de atención médica para obtener información completa sobre los riesgos y beneficios del uso de la bromocriptina. Opinión Fecha: 8 Agosto el año 2016 Exención de responsabilidad: Esta información no debe utilizarse para decidir si debe o no debe tomar este medicamento o cualquier otro medicamento. Sólo su proveedor de atención médica tiene el conocimiento y la capacitación para decidir qué medicamentos son adecuados para usted. Esta información no avala ningún medicamento es seguro, eficaz o aprobado para el tratamiento de cualquier condición del paciente o la salud. Esto es sólo un breve resumen de información general sobre este medicamento. NO incluye toda la información sobre los usos posibles, instrucciones, advertencias, precauciones, interacciones, efectos adversos, o los riesgos que pueden aplicarse a este medicamento. Esta información no es un consejo médico específico y no reemplaza la información que recibe de su proveedor de cuidados de la salud. Usted debe hablar con su proveedor de atención médica para obtener información completa sobre los riesgos y beneficios del uso de este medicamento. Más información sobre la bromocriptina La bromocriptina mesilato de bromocriptina es un derivado del cornezuelo de centeno con actividad agonista del receptor de dopamina potente. Cada comprimido bromocriptina mesilato, USP para administración oral contiene 2,5 mg de bromocriptina (como mesilato). mesilato de bromocriptina se designa químicamente como Ergotaman-3 ', 6', 18-triona, 2-bromo-12'-hidroxi-2 '- (1-metiletil) -5' - (2-metilpropil) -, (5 '& alfa ;) - monometanosulfonato (sal). La fórmula estructural es Ingrediente activo: mesilato de bromocriptina, USP Ingredientes inactivos: lactosa anhidra, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, ácido maleico, povidona y almidón pregelatinizado. Cumple con la prueba de disolución USP 1. La bromocriptina - Farmacología Clínica mesilato de bromocriptina es un agonista del receptor de dopamina, que activa los receptores de dopamina postsinápticos. Las neuronas dopaminérgicas en el proceso tuberoinfundibular modulan la secreción de prolactina de la pituitaria anterior mediante la secreción de un factor inhibidor de la prolactina (se cree que la dopamina); en el corpus striatum la dopaminérgica neuronas están implicadas en el control de la función motora. Clínicamente, bromocriptina mesilato reduce significativamente los niveles plasmáticos de prolactina en los pacientes con prolactina fisiológicamente elevada, así como en pacientes con hiperprolactinemia. La inhibición de la lactancia fisiológica, así como galactorrea en estados de hiperprolactinemia patológica se obtienen a niveles de dosis que no afectan a la secreción de otras hormonas trópicas de la hipófisis anterior. Los experimentos han demostrado que la bromocriptina induce larga duración comportamiento estereotipado en roedores y girando el comportamiento en ratas que tienen lesiones unilaterales de la sustancia negra. Estas acciones, característicos de los producidos por la dopamina, son inhibidas por antagonistas de la dopamina y sugieren una acción directa de bromocriptina sobre los receptores de dopamina del cuerpo estriado. mesilato de bromocriptina es un agente no hormonal, estrogénico que inhibe la secreción de prolactina en los humanos, con poco o ningún efecto sobre otras hormonas de la pituitaria, excepto en pacientes con acromegalia, en el que disminuye los niveles elevados en sangre de hormona de crecimiento en la mayoría de los pacientes. mesilato de bromocriptina produce su efecto terapéutico en el tratamiento de Parkinson & rsquo; s enfermedad, una condición clínica caracterizada por una deficiencia progresiva en la síntesis de dopamina en la sustancia negra, por estimulación directa de los receptores de dopamina en el cuerpo estriado. En contraste, levodopa ejerce su efecto terapéutico solamente después de la conversión en dopamina por las neuronas de la sustancia negra, que son conocidos para ser disminuido numéricamente en esta población de pacientes. farmacocinética Tras la administración de una sola dosis de comprimidos de mesilato de bromocriptina, 2 x 2,5 mg a 5 voluntarios sanos en condiciones de ayuno, los niveles plasmáticos pico medias de bromocriptina, el tiempo hasta alcanzar la concentración pico en plasma y la semivida de eliminación fueron de 465 pg / ml y plusmn; 226, 2.5 hrs & plusmn; 2 y 4,85 horas, respectivamente. Se encontró 1 relación lineal entre la dosis únicas de mesilato de bromocriptina y la Cmax y el AUC en el intervalo de dosis de 1 a 7,5 mg. 2 No se ha informado de la farmacocinética de los metabolitos de la bromocriptina. La comida no afecta significativamente la exposición sistémica de bromocriptina después de la administración de los comprimidos de mesilato de bromocriptina, 2,5 mg. 3 Se recomienda que el mesilato de bromocriptina tomarse con alimentos, debido al alto porcentaje de sujetos que vomitan después de recibir bromocriptina en condiciones de ayuno. Después de bromocriptina mesilato de 5 mg administrados dos veces al día durante 14 días, la bromocriptina Cmax y AUC en el estado estacionario fueron 628 y plusmn; 375 pg / ml y 2377 y plusmn; 1.186 pg * h / ml, respectivamente. 4 En experimentos in vitro mostraron que la bromocriptina era 90% -96% se une a la albúmina sérica. La bromocriptina sufre un extenso biotransformación de primer paso, que se refleja por perfiles de metabolitos complejos y por casi completa ausencia de fármaco original en la orina y las heces. Los estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos mostraron que la bromocriptina tiene una alta afinidad por CYP3A y hidroxilaciones en el anillo de prolina de la fracción de ciclopéptido constituido una vía metabólica principal. Por lo tanto, los inhibidores de 5 y / o potentes sustratos del CYP3A4 podrían inhibir la eliminación de bromocriptina y dar lugar a mayores niveles. (Ver Precauciones, la sección de las interacciones fármaco). La participación de otras importantes enzimas CYP 2D6, tales como, 2C8, 2C19 y en el metabolismo de bromocriptina no ha sido evaluado. La bromocriptina es también un inhibidor de CYP3A4 con un valor de IC50 calculado de 1,69 y mu; M. 6 Dadas las concentraciones terapéuticas bajas de bromocriptina en pacientes (C max = 0,82 nM), una alteración significativa del metabolismo de un segundo fármaco cuyo aclaramiento está mediada por CYP3A4 no debe ser esperado. El efecto potencial de bromocriptina y sus metabolitos para actuar como no se ha reportado inductores de enzimas CYP. Alrededor del 82% y 5,6% de la dosis radioactiva administrada por vía oral se recuperó en heces y orina, respectivamente. Bromolysergic ácido y ácido bromoisolysergic representaban la mitad de la radiactividad en la orina. 5 1 Nelson, M. et. Alabama. (1990). La evaluación farmacocinética de la eritromicina y la cafeína administrada con bromocriptina. Clin Pharmacol Ther; 47 (6): 694-7. 2 Schran, H. F. Bhuta, S. I. Schwartz, et al. (1980). La farmacocinética de la bromocriptina en el hombre. En: Golstein, M. Calne, D. B., et. Al (eds). compuesto y el cerebro función del cornezuelo de centeno: neuroendocrino y los aspectos neuropsiquiátricos, pp 125-139, Nueva York, delirio Press.. 3 Kopitar, Z. Vrhovac, B. Povsic, L. Plavsic, F. Francetic, I. Urbancic, J. (1991). El efecto de los alimentos y la metoclopramida sobre la farmacocinética y efectos secundarios de la bromocriptina. Metab Pharmacokinet Eur J Drogas; 16 (3): 177-81 4 Flogstad, A. K. Halse, J. Grass, P. Abisch, E. Djoseland, O. Kutz, K. Bodd, E. y Jervell, J. (1994). Una comparación de la octreotida, bromocriptina, o una combinación de ambos fármacos en la acromegalia. Journal of Clinical Endocrinology & amp; Metabolismo; Vol 79, 461-465. 5 Peyronneau MA, Delaforge M, Riviere R et al. 1994. La alta afinidad de ergopeptides para CYP P450 3A. Importancia de su resto peptídico de reconocimiento P450 y la hidroxilación de la bromocriptina. Eur J Biochem 223: 947-56. 6 Wynalda, M. A. Wienkers, L. C. (1997). Evaluación de las posibles interacciones entre los agonistas de los receptores de dopamina y diversas enzimas del citocromo P450 humano utilizando un simple pantalla de inhibición in vitro. Dispos Metab de drogas; 25: 1211-1214. Efecto de la insuficiencia renal El efecto de la función renal en la farmacocinética de bromocriptina no ha sido evaluado. Desde sus metabolitos se excretan casi por completo a través del metabolismo, y sólo el 6% se elimina por vía renal, la insuficiencia renal no puede tener un impacto significativo en la FC de bromocriptina y sus metabolitos (ver Precauciones generales). Efecto de hígado Deterioro El efecto de la insuficiencia hepática en el PK de mesilato de bromocriptina y sus metabolitos no ha sido evaluado. Dado que el mesilato de bromocriptina se elimina principalmente por metabolismo, insuficiencia hepática puede aumentar los niveles plasmáticos de bromocriptina, por lo tanto, la precaución puede ser necesario (ver Precauciones generales). El efecto de la edad, la raza y el género en la farmacocinética de bromocriptina y sus metabolitos no ha sido evaluado. Estudios clínicos En aproximadamente el 75% de los casos de amenorrea y galactorrea, la terapia de bromocriptina mesilato suprime la galactorrea completamente, o casi completamente, y reinicia los ciclos menstruales ovulatorios normales. La menstruación generalmente se reiniciaron antes de completar la supresión de la galactorrea; el tiempo para esto en promedio es de 6-8 semanas. Sin embargo, algunos pacientes responden a los pocos días, y otros pueden tardar hasta 8 meses. La galactorrea puede tomar más tiempo para controlar en función del grado de estimulación del tejido mamario antes de la terapia. Al menos por lo general se observó una reducción del 75% en la secreción después de 8-12 semanas. Algunos pacientes pueden no responder incluso después de 12 meses de tratamiento. En muchos pacientes con acromegalia, mesilato de bromocriptina produce una reducción rápida y sostenida de los niveles de la hormona del crecimiento en suero circulante. Indicaciones y uso de bromocriptina Disfunciones hiperprolactinemia Asociadas comprimidos de mesilato de bromocriptina están indicados para el tratamiento de las disfunciones asociadas con hiperprolactinemia incluyendo amenorrea con o sin galactorrea, infertilidad o hipogonadismo. La bromocriptina mesilato tablillas tratamiento está indicado en pacientes con adenomas secretores de prolactina. que puede ser la endocrinopatía básico subyacente que contribuye a las presentaciones clínicas anteriores. La reducción en el tamaño del tumor se ha demostrado tanto en los pacientes masculinos y femeninos con macroadenomas. En los casos en que se elige adenectomía, un curso de terapia tabletas bromocriptina mesilato puede utilizarse para reducir la masa tumoral antes de la cirugía. Acromegalia La bromocriptina mesilato tablillas terapia está indicada en el tratamiento de la acromegalia. La bromocriptina mesilato tablillas terapia, la terapia solo o como adyuvante con irradiación pituitaria o la cirugía, reduce la hormona del crecimiento en suero en un 50% o más en aproximadamente y frac12; de los pacientes tratados, aunque no normalmente a niveles normales. Dado que los efectos de la radiación pituitaria externa pueden no ser máxima durante varios años, la terapia adyuvante con tabletas bromocriptina mesilato ofrece un potencial beneficio antes se manifiestan los efectos de la irradiación. Enfermedad de Parkinson comprimidos de mesilato de bromocriptina se indican en el tratamiento de los signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson idiopática o postencefalítico. Como tratamiento adyuvante a la levodopa (solo o con un inhibidor de la descarboxilasa periférica), bromocriptina tablillas terapia mesilato puede proporcionar beneficios terapéuticos adicionales en aquellos pacientes que se mantienen actualmente en las dosis óptimas de la levodopa, los que están empezando a deteriorarse (desarrollar tolerancia) a la terapia con levodopa y aquellos que están experimentando "fin de la insuficiencia dosis" en la terapia con levodopa. terapia de bromocriptina mesilato de tabletas puede permitir una reducción de la dosis de mantenimiento de levodopa y, por tanto, pueden aminorar la incidencia y / o gravedad de las reacciones adversas asociadas con el tratamiento con levodopa a largo plazo, tales como movimientos involuntarios anormales (por ejemplo, discinesias) y los cambios marcados en el motor función (fenómeno "on-off"). Continúa eficacia de la bromocriptina mesilato tablillas terapia durante el tratamiento de más de 2 años no se ha establecido. Los datos son insuficientes para evaluar el beneficio potencial del tratamiento de diagnóstico reciente de la enfermedad de Parkinson con comprimidos de mesilato de bromocriptina. Los estudios han demostrado, sin embargo, un número significativamente mayor de reacciones adversas (en particular, náuseas, alucinaciones, confusión e hipotensión) en pacientes tratados con mesilato de Bromocriptina que en los pacientes de levodopa / carbidopa tratados. Los pacientes que no responden a la levodopa son buenos candidatos para la terapia de bromocriptina mesilato de tabletas. Contraindicaciones Hipersensibilidad a la bromocriptina oa cualquiera de los excipientes de bromocriptina mesilato tabletas, hipertensión no controlada y sensibilidad a cualquier alcaloides del ergot. En los pacientes que reciben tratamiento para la hiperprolactinemia, mesilato de bromocriptina debe ser retirada cuando se diagnostica el embarazo (ver Precauciones, hiperprolactinémicos Unidos). En el caso de que el mesilato de bromocriptina se restableció para controlar un Macroadenoma en rápida expansión (ver Precauciones, hiperprolactinémicos Unidos) y un paciente experimenta un trastorno hipertensivo del embarazo, el beneficio de continuar el mesilato de bromocriptina debe sopesarse frente a los posibles riesgos de su uso durante una hipertensiva trastorno del embarazo. Cuando mesilato de bromocriptina se utiliza para tratar la acromegalia, prolactinoma, o Parkinson & rsquo; s la enfermedad en los pacientes que posteriormente se quedan embarazadas, debe tomarse una decisión en cuanto a si la terapia sigue siendo necesario por razones médicas o puede ser retirado. Si se continúa, el fármaco debe ser retirada en los que pueden experimentar trastornos hipertensivos del embarazo (incluyendo eclampsia, preeclampsia o hipertensión inducida por el embarazo) a menos que se considera retirada de mesilato de bromocriptina para ser médicamente contraindicado. El medicamento no debe utilizarse durante el período post-parto en mujeres con antecedentes de enfermedad arterial coronaria y otras enfermedades cardiovasculares severas a menos que la retirada se considera contraindicado médicamente. Si el medicamento se utiliza en el período post-parto, la paciente debe ser observado con cautela. advertencias Desde la hiperprolactinemia con amenorrea / galactorrea e infertilidad se ha encontrado en pacientes con tumores de la hipófisis, una evaluación completa de la hipófisis se indica antes del tratamiento con mesilato de bromocriptina. Si se produce el embarazo durante la administración de mesilato de bromocriptina, la observación cuidadosa de estos pacientes es obligatorio. adenomas secretores de prolactina pueden ampliar y se pueden producir compresión de la óptica u otros nervios craneales, llegando a ser necesaria la cirugía hipofisaria de emergencia. En la mayoría de los casos, la compresión resuelve entrega siguiente. Reinicio de tratamiento mesilato de bromocriptina se ha informado para producir una mejora en los campos visuales de pacientes en los que ha tenido lugar la compresión del nervio durante el embarazo. La seguridad del tratamiento con mesilato de bromocriptina durante el embarazo para la madre y el feto no ha sido establecida. El mesilato de bromocriptina se ha asociado con somnolencia y episodios de sueño repentino, especialmente en pacientes con Parkinson & rsquo; s de la enfermedad. episodios de sueño repentino durante las actividades diarias, en algunos casos sin señales de aviso, se ha informado. Los pacientes deben ser informados de esto y advertidos de no conducir o manejar máquinas durante el tratamiento con bromocriptina. Los pacientes que han experimentado somnolencia y / o un episodio de sueño repentino no deben conducir o manejar máquinas. Por otra parte, se puede considerar una reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento. hipotensión sintomática puede ocurrir en pacientes tratados con mesilato de bromocriptina para cualquier indicación. En estudios post-parto con mesilato de bromocriptina, la disminución de la presión sistólica y diastólica en posición supina es superior a 20 mm y 10 mm Hg, respectivamente, se han observado en casi el 30% de los pacientes que recibieron mesilato de bromocriptina. En ocasiones, la caída en la presión sistólica en posición supina fue tanto como 50-59 mm de Hg. Dado que, especialmente durante los primeros días de tratamiento, reacciones de hipotensión vez en cuando pueden ocurrir y resultar en estado de alerta reducida, debe tener una especial precaución al conducir un vehículo o manejar maquinaria. Mientras que la hipotensión durante el inicio del tratamiento con mesilato de bromocriptina se produce en algunos pacientes, en casos raros eventos adversos graves, como hipertensión, infarto de miocardio, ataques, apoplejía, se han reportado en mujeres después del parto tratados con mesilato de bromocriptina para la inhibición de la lactancia. La hipertensión se ha informado, a veces en el inicio de la terapia, pero suele manifestarse en la segunda semana de tratamiento; convulsiones también se ha informado con y sin el desarrollo previo de la hipertensión; accidente cerebrovascular se ha informado sobre todo en pacientes post-parto cuyos cursos prenatales y obstétricos había sido sin complicaciones. Muchos de estos pacientes experimentan convulsiones (incluyendo casos de estado epiléptico) y / o accidentes cerebrovasculares informaron haber desarrollado una constante y progresiva a menudo graves de dolor de cabeza horas o días antes del evento agudo. Algunos casos de accidentes cerebrovasculares y las convulsiones también fueron precedidos por alteraciones visuales (visión borrosa y ceguera cortical transitoria). También se han reportado casos de infarto agudo de miocardio. Aunque no se ha establecido una relación causal entre la administración de bromocriptina mesilato y la hipertensión, convulsiones, accidentes cerebrovasculares y el infarto de miocardio en mujeres después del parto, no se recomienda el uso de un medicamento para la prevención de la lactancia fisiológica, o en pacientes con hipertensión no controlada. En los pacientes que reciben tratamiento para la hiperprolactinemia, mesilato de bromocriptina debe ser retirada cuando se diagnostica el embarazo (ver Precauciones, hiperprolactinémicos Unidos). En el caso de que el mesilato de bromocriptina se restableció para controlar un Macroadenoma en rápida expansión (ver Precauciones, hiperprolactinémicos Unidos) y un paciente experimenta un trastorno hipertensivo del embarazo, el beneficio de continuar el mesilato de bromocriptina debe sopesarse frente a los posibles riesgos de su uso durante una hipertensiva trastorno del embarazo. Cuando mesilato de bromocriptina se utiliza para tratar la acromegalia o Parkinson & rsquo; s la enfermedad en los pacientes que posteriormente se quedan embarazadas, debe tomarse una decisión en cuanto a si la terapia sigue siendo necesario por razones médicas o puede ser retirado. Si se continúa, el fármaco debe ser retirada en los que pueden experimentar trastornos hipertensivos del embarazo (incluyendo eclampsia, preeclampsia o hipertensión inducida por el embarazo) a menos que se considera retirada de mesilato de bromocriptina para ser médicamente contraindicado. Debido a la posibilidad de una interacción entre el mesilato de bromocriptina y otros alcaloides del cornezuelo del centeno, no se recomienda el uso concomitante de estos medicamentos. El monitoreo periódico de la presión arterial, sobre todo durante las primeras semanas de la terapia es prudente. Si la hipertensión, dolor de cabeza intenso, progresivo, o incesante (con o sin alteración de la visión), o evidencia de toxicidad en el SNC se desarrolla, el tratamiento farmacológico debe interrumpirse y el paciente deben ser evaluados rápidamente. Particular, se debe prestar atención a los pacientes que han sido tratados recientemente o están en tratamiento concomitante con fármacos que pueden alterar la presión arterial. No se recomienda su uso concomitante en el puerperio. Entre los pacientes tratados con mesilato de bromocriptina, sobre todo en el tratamiento a largo plazo y en dosis altas, derrame pleural y pericárdico, así como la fibrosis pleural y pulmonar y pericarditis constrictiva, han sido reportados. Los pacientes con trastornos pleuropulmonares inexplicables deben ser examinados a fondo y la suspensión del tratamiento mesilato de bromocriptina deben ser considerados. En los casos en que se terminó el tratamiento bromocriptina mesilato, los cambios volvieron lentamente hacia normal. En unos pocos pacientes en mesilato de bromocriptina, sobre todo en a largo plazo y el tratamiento con dosis altas, se ha informado de la fibrosis retroperitoneal. Para garantizar el reconocimiento de la fibrosis retroperitoneal en una etapa temprana reversible, se recomienda que sus manifestaciones (por ejemplo, dolor de espalda, edema de las extremidades inferiores, deterioro de la función renal) deben ser observados en esta categoría de pacientes. La bromocriptina mesilato de medicamentos debe ser retirada si los cambios fibróticos en el retroperitoneo se diagnostica o sospecha. precauciones General La seguridad y eficacia de mesilato de bromocriptina no han sido establecidas en pacientes con enfermedad renal o hepática. Se debe tener cuidado cuando se administra la terapia de mesilato de bromocriptina de forma concomitante con otros medicamentos conocidos por disminuir la presión arterial. El fármaco debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de psicosis o enfermedad cardiovascular. Si los pacientes con acromegalia o pacientes con prolactinoma o la enfermedad de Parkinson están siendo tratados con mesilato de bromocriptina durante el embarazo, éstos deben observarse con cautela, sobre todo durante el período posparto si tienen antecedentes de enfermedad cardiovascular. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia grave de lactasa o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento. hiperprolactinémica Unidos campo de la discapacidad visual es una complicación conocida de macroprolactinoma. El tratamiento eficaz con mesilato de bromocriptina conduce a una reducción en la hiperprolactinemia y, a menudo a una resolución de la deficiencia visual. En algunos pacientes, sin embargo, un deterioro secundario de los campos visuales puede desarrollar posteriormente a pesar de los niveles de prolactina normalizados y la reducción del tumor, lo que puede resultar de tracción sobre el quiasma óptico que se tira hacia abajo en la silla turca ahora parcialmente vacía. En estos casos, el defecto del campo visual puede mejorar en la reducción de la dosis de bromocriptina mientras que hay una cierta elevación de la prolactina y algunos tumor re-expansión. Por lo tanto, se recomienda el control de los campos visuales en pacientes con macroprolactinoma para un reconocimiento temprano de la pérdida del campo secundario debido a la hernia quiasmática y adaptación de la dosis del fármaco. La eficacia relativa de la bromocriptina mesilato frente a la cirugía en la preservación de los campos visuales no se conoce. Los pacientes con pérdida del campo visual rápidamente progresiva deben ser evaluados por un neurocirujano para ayudar a decidir sobre el tratamiento más adecuado Puesto que el embarazo es a menudo el objetivo terapéutico en muchos pacientes que presentan hiperprolactinemia con amenorrea / galactorrea y el hipogonadismo (infertilidad), una cuidadosa evaluación de la pituitaria es esencial para detectar la presencia de un adenoma secretor de prolactina. Los pacientes que no buscan el embarazo, o debe advertir a aquellos que albergan grandes adenomas, utilizar medidas anticonceptivas, distintos de los anticonceptivos orales, durante el tratamiento con mesilato de bromocriptina. Puesto que el embarazo puede ocurrir antes de la reiniciación de la menstruación, una prueba de embarazo se recomienda por lo menos cada 4 semanas durante el período de amenorrea, y, una vez que la menstruación se reiniciaron, cada vez que un paciente no se le periodo menstrual. El tratamiento con mesilato de bromocriptina debe interrumpirse tan pronto como se haya establecido el embarazo. Los pacientes deben ser monitoreados de cerca durante todo el embarazo para detectar signos y síntomas que pueden indicar la ampliación de un tumor detectado previamente existente o secretor de prolactina. La interrupción del tratamiento mesilato de bromocriptina en pacientes con macroadenomas conocidos se ha asociado con el rápido recrecimiento del tumor y el aumento de la prolactina sérica en la mayoría de los casos. rinorrea de líquido cefalorraquídeo se ha observado en algunos pacientes con adenomas secretores de prolactina tratados con mesilato de bromocriptina. Acromegalia vasoespasmo digital sensible al frío se ha observado en algunos pacientes con acromegalia tratados con mesilato de bromocriptina. La respuesta, si se producen, puede revertirse mediante la reducción de la dosis de mesilato de bromocriptina y puede ser evitado por mantener los dedos calientes. Se han reportado casos de sangrado gastrointestinal grave de las úlceras pépticas, algunos de ellos mortales. Aunque no hay evidencia de que la bromocriptina mesilato aumenta la incidencia de úlceras pépticas en pacientes con acromegalia, síntomas sugestivos de úlcera péptica deben ser investigados a fondo y tratarse adecuadamente. Los pacientes con antecedentes de úlcera péptica o sangrado gastrointestinal deben ser observados cuidadosamente durante el tratamiento con mesilato de bromocriptina. la expansión del tumor sea posible durante el tratamiento mesilato de bromocriptina se ha reportado en algunos pacientes. Dado que la historia natural de los tumores secretores de hormonas de crecimiento es desconocida, todos los pacientes deben ser monitorizados cuidadosamente y, si la evidencia de la expansión del tumor se desarrolla, la interrupción del tratamiento y los procedimientos alternativos considerados. Enfermedad de Parkinson La seguridad durante el uso a largo plazo durante más de 2 años en las dosis requeridas para el parkinsonismo no se ha establecido. Como con cualquier terapia crónica, se recomienda una evaluación periódica de hepática, hematopoyética, cardiovascular, y la función renal. hipotensión sintomática puede ocurrir y, por lo tanto, se debe tener precaución al tratar a pacientes que reciben fármacos antihipertensivos. Las altas dosis de mesilato de bromocriptina pueden estar asociados con la confusión y trastornos mentales. Dado que los pacientes parkinsonianos pueden manifestar grados leves de demencia, se debe tener precaución al tratar a estos pacientes. El mesilato de bromocriptina se administra sólo o junto con levodopa puede causar alucinaciones (visuales o auditivas). Las alucinaciones suelen resolverse con la reducción de la dosis; Interacciones con la drogas Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad El embarazo uso pediátrico uso geriátrico Reacciones adversas La sobredosis fluidos. General Almacenar a 20 y el grado;




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